两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究

目的:为了提高心血管类药物及结核类药物的抗自由基活性 , 对某些药物作结构修饰 , 以期达到药物与自由基清除剂的双重作用 。 方法:分别以二苯甲基哌嗪和咖啡酸、儿茶醛和对氨基水杨酸为原料 , 制得(E)-1-二苯甲基-4-[3-(3,4-二羟苯基)-2-丙烯基]哌嗪(I)和儿茶醛缩对氨基水杨酸(Ⅱ) , 并通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶-鲁米诺化学发光体系检测其清除O2^·-自由基的活性 。 结果:合成的两种新化合物经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定 , 与结构相符 。 化学发光法测定SOD样活性 , (I)溶液的[ID]50为756nmol·L^-1;(Ⅱ)溶液的[ID]50为745nmol·L^-1 。 结论:新合成的两种化合物不但保留了原药物的有效结构部位 , 且具有较强的抗自由基活性 。 【两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究】完成机构:中国人民解放军第四军医大学 , 化学教研室 , 陕西西安710032

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