抗癌药物易瑞沙选择需慎重

易瑞沙是一种药效不错的抗癌物质,但是因为其昂贵的价格,让很多癌症病人都只能够望而却步 。那么易瑞沙的选择是不是有什么要求呢?
抗癌药物易瑞沙选择需慎重
最近,不少肺癌患者在网上讨论一种疗效不错的药物:易瑞沙 。这种疗效不错的药物在我国却没有成为治疗肺癌的一线用药,这其中有什么原因呢?易瑞沙是一种进口药,昂贵的价格让很多患者望而却步 。患者期待我国能自主研发出同样疗效的国产药物 。
大家有盼头吗?
易瑞沙瞄准非小细胞肺癌
易瑞沙(Iressa)是由英国阿斯利康公司开发的一种靶向抗肿瘤小分子化合物(苯胺喹钠唑啉化合物),其化学名字叫吉非替尼(Gefitinib),易瑞沙是商品名 。
【抗癌药物易瑞沙选择需慎重】从本质上讲,易瑞沙是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂 。酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关,信号转导异常可导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常,引发肿瘤 。近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码,抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的生长 。
易瑞沙为分子靶向药物,其作用靶点的分子结构与药物的有效性密切相关,使用前需作相应的分子检测 。
靶向药物的作用机理是怎样的呢?肿瘤的发生归根结底是细胞调控的异常,主要表现是细胞增殖的失控,而这种失控在细胞内部主要体现在信号转导通路的失调,从而导致的细胞无限增生,针对肿瘤特异的信号传导途径中异常分子的药物,将可选择性的杀伤肿瘤细胞,这样具有靶向性的肿瘤治疗药物可达到高选择性、低毒性的治疗效果,从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点 。
副作用小——易瑞沙的显着优势
易瑞沙于2002年7月在日本首次上市,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC) 。于2003年5月被美国食品与药物管理局(FDA)批准用于治疗经铂类和紫杉醇处理无效的晚期非小细胞肺癌患者 。目前临床主要用于对非小细胞肺癌的治疗,另外用于对其它恶性肿瘤的治疗也在临床试验阶段,如:前列腺癌、食管癌、肝细胞癌、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等 。
与传统化疗药物的比较发现,易瑞沙治疗的副作用很小,最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻,最严重不良反应是间质性肺病,发生率为3%~5% 。
易瑞沙的准入条件
美国2005年该药对大规模的肺癌患者的随机治疗研究发现,该药治疗后患者的生存率与安慰剂没有显着性差异,两种方法治疗的生存率也没有明显的差异 。基于这种情况,随后FDA对该药的应用进行了一定的限制,即医生认为该药治疗有效的患者才可以继续使用 。随后通过对其作用靶分子的进一步研究发现,凡是治疗显着有效的患者,他们肿瘤细胞中的表皮生长因子受体(EGFR)的基因绝大多数均出现突变,而非突变患者则治疗效果不明显 。这样对该药在早期大规模临床试验不理想的结果可归结为是没有筛选适应的人群 。由此拉开了针对靶向药物适应人群开展分子检测的序幕 。这就是为什么医生在决定是否应用该药时,通常需要对患者进行EGFR基因突变进行检测的原因,也就是所谓的“准入”条件 。该药对EGFR基因突变的患者治疗效果显着,而对非突变患者则不建议使用 。

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