抗癌药物易瑞沙选择需慎重( 二 )


为何易瑞沙为二线用药
随着临床数据的积累,发现东方女性不吸烟患者有效率较高,其主要表现为疾病无进展和生存期明显延长 。分子检测发现该类人群EGFR基因的突变率确实较高 。西方早期临床数据显示,该药与传统的化疗药物对患者的总生存率的影响差别不大,正是由于这种原因临床上目前将其作为治疗的二线药物,最近日本两家机构对其作为EGFR突变患者的一线药物研究发现,疗效虽然具有明显的个体差异,但总体指标比较显示该药优于传统的化疗 。
2009年,口服易瑞沙在欧洲获准用于治疗EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者,包括诊断后的一线治疗 。这意味着EGFR基因突变的患者将第一次拥有一种优于化疗的一线治疗 。自此以来,欧洲获准对非小细胞肺癌做一线治疗癌病例超过10万例 。所以虽然传统上将其作为治疗的二线药物,但对EGFR基因突变的患者也提倡将其作为一线用药,以期已达到最好的治疗效果 。
另外,由于靶向药物对细胞的增殖调控的影响是通过信号传导途径中不同分子的传递而实现的,EGFR处于该信号传导途径中最外层的分子,正常情况下对其活性抑制将导致细胞增殖能力的下降甚至导致细胞的死亡 。但如果该信号传导途径中的其它分子出现异常,如KRAS突变,将可能造成下游分子不受调控的持续性激活,从而造成该药物对肿瘤细胞抑制能力的下降甚至无效,如KRAS突变患者则疗效不佳 。这样在对靶向药物适应人群的分子检测时,通常需要对该信号传导途径中的多个分子进行综合检测 。
慎选易瑞沙的“国籍”
易瑞沙是由英国的阿斯利康公司研发的,不能说有印度版、中国版之分 。印度NATCO制药公司生产的易瑞沙是仿制药,从本质上讲成分与英国产的药品是一样的 。而印度版易瑞沙不具备知识产权,所以只限于印度国内销售,包括我国在内的印度以外的国家是不被允许公开合法经销的,所以它的安全性和有效性都无法确保 。英国原版易瑞沙昂贵的价格对于大多数患者家庭来说难以承担,而印度来源的产品由于价格便宜(约为英国产易瑞沙的十分之一),这样在我国就有了一定的市场 。但由于印度产的药物来源非常混乱,仅从外观上难以鉴别真伪,建议没有证实可靠的来源途径不要使用,以免延误治疗时机 。
易瑞沙是处方药,患者可以在正规医院以及大型药店购买到英国产的易瑞沙,目前货源很充分 。英国阿斯利康公司为连续服用正品易瑞沙满6个月且未产生耐药的患者提供免费赠药,但往往多数患者在此期间会产生耐药 。
中国也有“易瑞沙”
中国自主研制的第一个小分子靶向抗肿瘤药品命名为盐酸埃克替尼,商业名为凯美纳,从其化学结构上与易瑞沙有一些区别,即一些修饰基团不同,这样也就形成了国内自主性的知识产权 。目前主要用于晚期肺癌的治疗,其疗效与易瑞沙相当,安全性更好,给药剂量和方案更适合中国人,价格也较为便宜 。

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