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血浆蛋白结合率:药物进入血液后与血浆蛋白结合的量占血液总药量的比例 。各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型 。而只有游离型药物才具有药物活性 。药物与血浆蛋白结合成为结合型药物,暂时失去药理活性,并“储存”于血液中,起到药库的作用 。对于药物作用及其维持时间长短有重要意义 。结合分为可逆性、饱和性、非特异性、竞争性 。药物与血浆蛋白的结合影响药物在体内的分布、转运速度以及作用强度和消除速率 。一般蛋白结合率高的药物体内消除慢,作用维持时间长,药效平稳 。结合率低的药物体内消除快,同时作用时间短,药效有很大的波动 。药物内源性性化合物也可在血浆蛋白结合部位发生竞争性置换作用,两种以上的药物联用迹订管寡攮干归吮害经时,可相互竞争血浆蛋白的结合部位,结合力强的药物能从蛋白结合部位上取代结合力弱的药物,使后者游离型数量增加,导致药效和毒性反应亦增强 。其影响程度可因后者在体内的分布容积不同而异 。一般只有血浆蛋白结合率高,分布容积小,消除慢以及治疗指数低的药物在临床上的这种相互作用才有意义 。.
【血浆蛋白结合率高的药物有哪些?】
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