诺贝尔|科普:让构建分子发生革命性变化的巧妙工具——2021年诺贝尔化学奖成果解读( 二 )
麦克米伦意识到用有机小分子催化是一种可以推广的方法,需要找一个术语来描述 。2000年,他在这项成果的相关论文引言中说:“在此,我们介绍了一种‘有机催化’新策略,我们希望它能用于一系列不对称转化 。”
2000年以来,有机催化剂的发展堪比“淘金热”,而利斯特和麦克米伦保持领先地位 。他们设计了大量廉价而稳定的有机催化剂,可用于驱动各种不对称催化反应,还可以用于级联反应,使化工生产中的多个反应步骤连续执行,减少中间产物浪费,大幅提高反应效率 。
不对称有机催化的发展对药物合成产生重大影响 。在不对称催化广泛应用之前,许多合成药物中包含两种互为镜像的手性分子,其中一种具有活性,而另一种是杂质,有时会带来不良反应 。一个灾难性的例子是,抗妊娠反应药物沙利度胺因混入手性分子杂质,而在上世纪中叶造成数以千计人类胚胎发育畸形 。而现在利用有机催化剂就可以简单地获取手性分子 。制药企业也利用有机催化剂简化现有药品生产流程,例如治疗焦虑和抑郁的帕罗西汀和治疗呼吸道感染的抗病毒药物奥司他韦等 。
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