文章插图
【加替沙星胶囊 对菌痢有没有疗效?】有~加替沙星胶囊是国家新出的一类抗菌药，副作用很小~这是说明为加替沙星,其化学名称为(±)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)- 4-氧代-3-喹啉羧酸.其结构式为:分子式:C19H22FN3O4分子量:375.40【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色.【药理毒理】药理作用加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同.本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而抑制细菌DNA的复制,转录,修复过程.抗菌实验结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性:1.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株),凝固酶阴性葡萄球菌属,肺炎链球菌等链球菌属菌株.2. 革兰氏阴性菌:嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌),卡他莫拉菌,奈瑟菌属菌,不动杆菌属菌,肺炎克雷伯菌,阴沟肠杆菌,变形杆菌(奇异变形杆菌和普通变形杆菌),铜绿假单胞菌,枸橼酸杆菌和大肠埃希菌.3.其他微生物:肺炎衣原体,嗜肺性军团菌,肺炎支原体.毒理研究遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用.中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性.类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致.本品经口和静脉给药的小鼠微核试验,大鼠经口给药的细胞遗传学试验,大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性.生殖毒性:对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天暴露量(AUC)计,与人最大推荐剂量等效),对大鼠生育力和生殖无不良反应.大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用.但是大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;以口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎仔骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨.提示在此剂量下,有轻度的胎仔毒性.此毒性在其他喹诺酮类药物也可见.大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg,并持续给药至哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔和围产期的死亡率升高.这些发现提示了本品的胎仔毒性.致癌性:B6C3F1小鼠经掺食给药18月,雌,雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计,约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠经掺食给药2年,雌,雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.81和0.36倍),结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.74倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围,但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性.【药代动力学】 本品口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度.在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加.口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性.每天一次连续用药,第3天时可达血药稳态浓度.400mg每天一次口服,其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L.加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关.加替沙星广泛分布于组织和体液中.唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁,肺泡巨噬细胞,肺实质,肺表皮细胞层,支气管粘膜,窦粘膜,阴道,宫颈,前列腺液,精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度.加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢.加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出.口服本品后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时.本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除.老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后,仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,老年女性的血药峰浓度增加21%,曲线下面积增加32%.这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,应根据肾功能情况,决定用量.中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%.由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性,因此在这类病人中,血药峰浓度轻微增高,并不降低加替沙星的疗效.故该类患者使用本品无须调整剂量.尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料.不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星,随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低,曲线下面积(AUC)相应增加.中度肾功能不全(肌酐清除率30～40ml/min)病人加替沙星清除率减少57%,重度(肌酐清除率
推荐阅读
- 胶囊咖啡机第一次使用如何清洗 胶囊咖啡机简介
- 蜂胶软胶囊起什么作用的？
- DNF冒险团成长胶囊怎么领 DNF冒险团成长胶囊如何领
- 阿莫西林胶囊泡水浇花方法 阿莫西林胶囊泡水浇花的正确方法介绍
- 硝化细菌胶囊怎么用,鱼缸投放硝化细菌会怎样？
- 罗红霉素胶囊功效 现在给大家介绍
- 补血胶囊有哪些作用 需要注意什么
- 泰尔丝异维a酸软胶囊是治疗什么病的?在哪能买到?
- 川射干黄酮胶囊药？
- 用什么药去代替安利博厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊能更便宜点的