青蒿素衍生物|青蒿素：“中国神草”炼就全球抗疟良药
100多种
激活的青蒿素可与疟原虫的100多种蛋白以共价键结合并使之烷基化，破坏疟原虫的诸多生命过程，从而杀死疟原虫 。
这是中医药献给世界的礼物，更是中药现代化的生动实践 。
疟疾，是全球关注的重要公共卫生问题之一 。曾经，人们谈“疟”色变，有数字显示，此前全世界每年约有4亿人次感染疟疾，至少有100万人死于此病 。
自20世纪70年代青蒿素问世以来，所治愈的疟疾患者不计其数 。青蒿素类抗疟药，成为疟疾肆虐地区的救命药 。
背后的艰辛，唯有经历的人才能体会 。屠呦呦，作为中国中医科学院终身研究员兼首席研究员、青蒿素研究中心主任，其感受更深、付出更多 。
青蒿素的发现，挽救了数百万人的生命 。2015年，屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖；2017年，获得国家最高科学技术奖； 2019年，获得“共和国勋章” 。在抗疟药物研发道路上，默默耕耘了40多个春秋，是她，让 “小草”青蒿成为举世闻名的“中国神草” 。
然而，她却总说：“在全球疟疾防治的战场上，个体的力量是渺小的，只有有组织有目标的大团队作战才能逐步战胜疟疾 。”
确实，青蒿素是举国体制的结果 。40多年来，青蒿素、双氢青蒿素、复方蒿甲醚、青蒿素哌喹片……青蒿素和它的衍生物在抗疟临床中得到广泛应用，并走出国门，最终影响了世界 。
历尽艰辛 发现青蒿抗疟有效组分
屠呦呦出生于浙江宁波，16岁那年，因为患上肺结核，不得不中断学业两年 。这次来势汹汹的病情，也让她萌生了“治病救人”的朴素愿望：医药的作用很神奇，如果我学会了，不仅可以让自己远离病痛，还能救治更多人 。
1951年考大学前夕，屠呦呦填报了北京大学医学院药学系 。大学毕业后，她被分配到中医研究院中药研究所 。1959年，她参加了原卫生部组织的“中医研究院西医离职学习中医班”第三期 。在两年半的脱产学习中，屠呦呦不仅掌握了理论知识，还参加了临床学习，深入药材公司，学习中药鉴别和炮制技术 。这些经历为她后来在中医药中寻得青蒿素灵感埋下伏笔 。
1969年1月底，39岁的原卫生部中医研究院实习研究员屠呦呦，忽然接到一项秘密任务——“523”任务：以课题组组长的身份，研发抗疟疾的中草药 。正是上述经历，显露了她扎实的科研功力，被委以重任 。
接手任务后，屠呦呦翻阅古籍，寻找方药，拜访老中医，对能获得的中药信息，逐字逐句地抄录 。在汇集了包括植物、动物、矿物等2000余个内服、外用方药的基础上，课题组编写了以640种中药为主的《疟疾单验方集》 。正是这些信息的收集和解析铸就了青蒿素发现的基础 。
到1971年9月初，课题组筛选了100余种中药的水提物和醇提物样品200余个，但结果令人失望 。
“我也怀疑自己的路子是不是走错了，但我不想放弃 。”屠呦呦说，只好重新埋下头去，看医书 。
从《神农本草经》到《圣济总录》再到《温病条辨》……终于，葛洪的《肘后备急方》中关于青蒿抗疟的记载，给黑暗中摸索的课题组一抹亮光——“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之” 。
为什么古人用“绞汁”？是不是加热破坏了青蒿里的有效成分？屠呦呦决定用沸点只有34.6℃的乙醚来提取青蒿 。“我们把青蒿买来先泡，然后把叶子包起来用乙醚泡，直到编号191号提取物，才真正发现了有效组分 。”屠呦呦说 。
实验过程繁复而冗长 。1971年10月4日，191号青蒿乙醚中性提取物的动物抗疟实验最后出炉——对疟原虫的抑制率达到了100% 。
科研人员以身试药 青蒿素终问世
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